Die degenerative Aortenklappenstenose (AS) ist die häufigste tödliche Herzklappenerkrankung in den Industrieländern und betrifft allein in Deutschland über 1 Millionen Frauen und Männer mit einer 5-JahresSterblichkeitsrate von bis zu 80%. Weltweit gibt es bislang kein einziges Medikament für die Behandlung oder die Prävention der AS. Die einzige Therapie, die aktuell verfügbar ist, ist der Ersatz der erkrankten Klappe durch eine Prothese. Dies ist nicht nur für die Patienten belastend, sondern auch mit hohen Kosten verbunden. Aktuell belaufen sich diese auf über 2 Milliarden Euro jährlich, allein in Deutschland. In der Vergangenheit wurden einige Versuche unternommen, Medikamente für die Behandlung oder die Prävention der AS zu entwickeln. All diese Versuche sind bis heute erfolglos. Durch unsere grundlegende Arbeit im DFG-geförderten Sonderforschungsbereich "Aortenerkrankungen" (TRR 259) konnten wir zeigen, dass verschiedene Mechanismen, die zur Entstehung der AS führen, gehemmt werden können durch die Aktivierung des Rezeptors "Liver X Receptor" (LXR). ALLSTARS entwickelt gut verträgliche, selektive und hochpotente Liganden des LXR. Dies könnte der entscheidende Durchbruch für die Entwicklung einer neuen Medikamentenklasse zur pharmakologischen Behandlung der degenerativen AS sein.

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#Bekanntmachungs-ID: CXPNY5YD2GB#

Ziel des Auftrags ist die Entwicklung, Synthese und Bereitstellung hoch affiner und gut verträglicher Liganden des LXR. Die Strukturen müssen neuartig sein, d.h. sie dürfen nicht in einer öffentlich zugänglichen Quelle vorbeschrieben sein. Die neuen Liganden müssen in ausreichender Menge produziert werden, um weiterführende Analysen, sowie erste Anwendungen in Zell- und Kleintiermodellen zu ermöglichen. Alle Synthesen sollen nach den Prinzipien der grünen Chemie erfolgen.

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